粉碎技術的發(fā)展可以說日新月異,尤其是超微粉碎技術是近20年迅速發(fā)展起來的一項跨學科、跨行業(yè)的,它在中藥制藥行業(yè)的應用雖然起步較晚,但已顯示出*的優(yōu)勢和廣闊的應用前景。
1.中藥超微粉碎技術的相關概念
中藥超微粉碎技術又稱中藥細胞級微粉碎技術或中藥細胞破壁技術。所謂細胞級微粉碎,是指以生物細胞破壁為目的的粉碎作業(yè),它不以粉碎細度為目的,而是追求細胞的破壁率,粉碎后粒子的中心粒徑在75μm以下。雖然細胞的破壁率越高,藥材的細度越細,但細度作為一種宏觀檢測指標,無法表達藥材的真實性狀。通過超微粉碎,能將原生材料的中心粒徑從傳統(tǒng)工藝的150-200目提高到300目以上,對于一般藥材,在該細度條件下的細胞破壁率大于95%.這項新技術適合于不同質地的各種藥材,可使其中有效成分直接暴露出來,而不是使有效成分從細胞壁(膜)釋放,從而使藥物起效更加迅速、充分。
2.中藥超微粉碎對藥物體內吸收的影響
中藥經(jīng)超微粉碎處理后,其粒度更加細微、均勻,因此表面積增加,孔隙率增大,吸附性和溶解性增強,藥物能較好地分散、溶解于胃液中,增大與胃黏膜的接觸面積,從而更易被胃腸道吸收,大大提高了生物利用度.相當一部分礦物類藥材是水不溶性物質,經(jīng)超微粉碎處理后,因粒度大大減少而可加快其在體內的溶解、吸收速度,提高其吸收量。
3.中藥超微粉碎制劑的藥效學研究
研究發(fā)現(xiàn),相同劑量時,用超微粉碎技術制成的糖泰膠囊的藥效作用強于傳統(tǒng)粉碎工藝,前者小劑量組對正常小鼠的血糖降低作用與后者大劑量組幾乎相同;相同劑量時,超微粉碎比其他方法生產的附桂地黃丸藥效作用更明顯。他們還采用超微粉碎技術與傳統(tǒng)粉碎技術加工原生藥材,再以相同制劑工藝制成外用藥誠年月泰A與誠年月泰B,結果兩者在藥效學方面存在著明顯差異:相同劑量時誠年月泰A鎮(zhèn)痛及改善微循環(huán)的作用均強于誠年月泰B,而小劑量誠年月泰A與大劑量誠年月泰B的藥效作用相當接近。